白血病的治疗一直是世界范围内的难题,到目前为止还没有一种治疗白血病的特别有效的方法。但最近,,该中心的研究人员研制出一种新的白血病抑制剂CHMFL-FLT3-165,并拥有自己的知识产权。在临床动物模型实验中,该抑制剂能减缓FLT3-ITD阳性的小鼠急性髓系白血病肿瘤的生长。
研究成果发表在国际知名学术期刊“白血病”上,分别用于保护中国发明专利和国际PCT专利申请。
急性髓系白血病(AML)是成人血液系统中常见的恶性肿瘤。患者5年生存率仅为25%。大多数病例处于疾病的严重状态,如果没有及时治疗,通常会在几个月内死亡。
越来越多的研究表明FLT 3基因的异常表达和突变与急性髓系白血病的发生、发展和预后密切相关。约30%的AML患者存在这种基因突变。FLT 3突变是一种重要的原癌基因,是治疗AML的有效药物靶点。
Irutinib是治疗两种B细胞恶性肿瘤、复发性或难治性外套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的老药。2013年和2014年,食品和药物管理局分别授予了药物“突破”地位。
中国科学院强磁场科学中心研究员刘庆松、研究员研究小组和刘静研究员发现,新使用的"老药"IRTinib可以有选择地靶向FLT3-ITD阳性AML细胞。然后,在Eruene结构的基础上,以高活性和高选择性FLT3靶向抑制CHMFL-FLT3-165。通过合理的设计开发。该抑制剂能有效抑制Flt3-ITD阳性急性髓系白血病细胞系和原代患者细胞的增殖。
目前已有的FLT 3抑制剂是多靶点抑制剂,在抑制FLT 3和cKit癌病毒生长的同时也有一定的副作用。这次研制的新型缓蚀剂具有较好的安全性和较低的毒副作用。
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