记者九号从中国科学院强磁场科学中心获悉，中心研究人员研制了一种新型的肿瘤抑制剂。研究结果在几天前发表在“国际药物化学杂志”上。
据报道，中国科学院强磁场科学中心刘庆松和刘菁研制了一种新的小分子抑制剂CHMFL-kit-8140。该缓蚀剂具有靶向性强、选择性高、活性高等特点，能够克服一线耐药问题。
胃肠道间质瘤是一种常见的胃肠道恶性肿瘤。病理研究表明，激酶c-Kit是治疗胃肠道间质瘤的有效靶点，在细胞的转移和分化过程中起着重要的作用。其过度表达与胃肠道间质瘤密切相关。伊马替尼是目前临床治疗胃肠道间质瘤的一线药物，但经过长期治疗，近80%~85%的患者出现耐药，其中以c-Kit激酶T670I耐药突变为主要耐药因子。
研究人员发现了一种新的小分子抑制剂CHMFL-kit-8140，它既能抑制野生型c-Kit，也能抑制突变型c-KitT670I。目前，小鼠模型试验结果表明，该抑制剂对突变型耐药胃肠道间质瘤有明显的抑制作用，100 mg/kg/d剂量可获得47.7%的抑瘤率。
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